Амоксил в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению амоксила в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка амоксила, взаимодействие с другими лекарствами, применение амоксила (порошок) при беременности. Инструкции: Амоксил в таблетках;
Торговое название: Амоксил-К
Международное название: Нет
Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1,2 г
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01C Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
J01C R Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз
Фарм. группа:
Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета – лактамаз. Код АТС J01C R02
Условия хранения:
В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Условия продажи: По рецепту
Описание: Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопический.

Состав амоксила в порошке

Один флакон содержит
Бір құтының ішінде

Активное вещество амоксила

стерильной смеси (5 : 1) амоксициллина натриевой соли и клавуланата калиевой соли, в пересчете на амоксициллин 1,0 г и клавулановую кислоту 0,2 г
стерильді қоспа (5 : 1). амоксициллиннің натрий тұзы және клавуланаттың калий тұзы 1,0 г амоксициллинге және 0,2 г клавулант қышқылына шаққанда

Показания к применению порошка амоксила

  • непродолжительное лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к Амоксилу-К микроорганизмами
  • инфекции ЛОР-органов, в т.ч. рецидивирующие тонзиллиты, синуситы, средние отиты
  • инфекции нижних дыхательных путей, в т.ч. обострение хронического бронхита, лобарная и бронхопневмонии
  • инфекции мочевыдилительной системы, в т.ч. циститы, уретриты, пиелонефриты, инфекции женских половых органов и гонорея
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • костно-суставные инфекции, в т.ч. остеомиелиты
  • другие инфекции, в т.ч. интраабдоминальный сепсис.
  • профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах, в большинстве случаев при оперативных вмешательствах на желудочно-кишечном тракте, тазовых органах, голове и шее, сердце, почках, при замене суставов и хирургии желчных протоков
Инфекции, вызванные амоксициллинчувствительными микроорганизмами, эффективно лечатся Амоксилом - К, учитывая содержание в нем амоксициллина. Смешанные инфекции, которые вызваны амоксициллиннечувствительными микроорганизмами в сочетании с амоксициллинчувствительными микроорганизмами - продуцентами бета-лактамазы - могут лечиться Амоксилом - К.
  • Амоксил-К препаратына сезімтал микроорганизмдерден болған бактериялық жұқпаларға ұзақ емес ем жүргізуде
  • ЛОР-ағзалардың жұқпаларында, соның ішінде қайталанатын тонзиллиттерде, синуситтерде, ортаңғы отиттерде
  • төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында, соның ішінде созылмалы бронхиттің асқынуында, лобарлы және бронхопневмонияда
  • несеп шығару жүйесінің жұқпаларында, соның ішінде циститтерде, уретриттерде, пиелонефриттерде, жыныс ағзаларының жұқпаларында және созда
  • тері мен жұмсақ тін жұқпаларында
  • сүйек-буын жұқпаларында, соның ішінде остеомиелиттерде
  • басқа да жұқпаларда, соның ішінде интраабдоминальді сепсисте
  • хирургиялық араласымдарда, көп жағдайда асқазан-ішек жолына, жамбас ағзаларына, басқа және мойынға, жүрекке, бүйректерге жасалған операциялық араласымдарда, буындарды алмастырғанда және өт жолдарының хирургиясында жұқпалы асқынулардың алдын алуда.
Амоксициллинге сезімтал микроорганизмдерден болған жұқпаларды, құрамында амоксициллиннің бар екендігін ескеріп, Амоксил-К препаратымен тиімді емдейді. Амоксициллинге сезімтал емес микроорганизмдердің амоксициллинге сезімтал микроорганиздермен - бета-лактамаза продуценттерімен бірігуінен болған аралас жұқпалар Амоксил-К препаратымен емделуі мүмкін.

Противопоказания амоксила в порошке

  • повышенная чувствительность к бета-лактамам, в том числе к пенициллинам и цефалоспоринам
  • наличие в анамнезе желтухи/дисфункции печени, которые связанны с применением Амоксила – К
  • лимфатическая лейкемия
  • инфекционный мононуклеоз
  • бета-лактамдарға, соның ішінде пенициллиндерге және цефалоспориндерге жоғары сезімталдық
  • Амоксил–К қолдануға байланысты сары ауру/бауыр қызметінің бұзылуы сыртартқыда болғанда
  • лимфатикалық лейкемияда
  • жұқпалы мононуклеозда

Побочные действия порошка амоксила

Побочные эффекты были классифицированы по частоте их возникновения - от очень частых к очень редким. Частота других побочных эффектов (например, с частотой < 1 на 10 000) больше отображает частоту поступления данных о побочном действии, чем частоту их возникновения.

Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов:

Часто (≥ 1/100 и < 1/10)
  • кандидоз кожи и слизистых оболочек
  • диарея
Нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100)
  • головокружение, головная боль
  • тошнота, рвота, нарушение пищеварения
  • умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ отмечается у больных, которые лечатся бета-лактамными антибиотиками
  • кожная сыпь, зуд, крапивница
Редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000)
  • обратная лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения
  • тромбофлебит в месте введения препарата
  • полиморфная эритема
Очень редко (< 1/10)
  • обратный агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса
  • ангионевротический отек, анафилаксия, бронхоспазм, синдром, похожий на сывороточную болезнь, аллергический васкулит
  • судороги, судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата
  • антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), вероятность возникновения которого значительно ниже при парентеральном введении препарата
  • интерстициальный нефрит, кристаллурия
  • синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатый эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз (в случае появления любого аллергического дерматита лечение следует прекратить)
  • бактериальная устойчивость или суперинфекция, вызванная устойчивыми микроорганизмами
  • гепатиты и холестатическая желтуха (эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринов)
Гепатиты возникают, главным образом, у мужчин и больных пожилого возраста, их возникновение может быть связано с продолжительным лечением препаратом. Признаки и симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно имеют обратный характер. Очень редко имеют место летальные случаи, которые всегда случаются у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, отрицательно влияющими на печень.
Жағымсыз әсерлері олардың пайда болу жиілігі бойынша – өте жиіден өте сирекке дейін жіктелген. Басқа жағымсыз әсерлердің жиілігі (мысалы, жиілігі < 1/10 000) жағымсыз әсерлердің пайда болу жиілігіне қарағанда, ол жөнінде деректердің түсу жиілігін көбірек көрсетеді.

Жағымсыз әсерлердің пайда болу жиілігінің мынадай жіктемесі қолданылады:

Жиі (≥ 1/100 және < 1/10)
  • тері және шырышты қабық кандидозы
  • диарея
Жиі емес (≥ 1/1000 және < 1/100)
  • бас айналу, бас ауыру
  • жүректің айнуы, құсу, ас қорытудың бұзылуы
  • АСТ және/немесе АЛТ деңгейлерінің орташа жоғарылауы бета-лактамдық антибиотиктермен емделіп жүрген науқастарда білінеді
  • тері бөртпесі, қышу, есекжем
Сирек (≥ 1/10 000 және < 1/1000)
  • қайтымды лейкопения (нейтропенияны қоса есептегенде) және тромбоцитопения
  • препаратты енгізген жерде тромбофлебит
  • полиморфты эритема
Өте сирек (< 1/10)
  • қайтымды агранулоцитоз және гемолитикалық анемия, қан кету уақытының және протромбин индексінің артуы
  • ангионевротикалық ісіну, анафилаксия, бронхтық түйілу, сарысу құю ауруына ұқсас синдром, аллергиялық васкулит
  • құрысулар, олар бүйрек қызметі бұзылған немесе препараттың жоғары дозаларын қабылдап жүрген емделушілерде пайда болуы мүмкін
  • антибиотиктермен астасқан колит (жалған жарғақшалы колитті және геморрагиялық колитті қоса есептегенде), оның пайда болу ықтималдылығы препаратты парентеральді түрде енгізген кезде едәуір төмен болуы мүмкін
  • интерстициальді нефрит, кристаллурия
  • Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, көпіршікті эксфолиативті дерматит, денеге жайылған жедел экзантематозды пустулёз (кез келген аллергиялық дерматит пайда болған жағдайда емдеуді тоқтатқан жөн)
  • бактериялық төзімділік немесе төзімді микроорганизмдерден болған супержұқпа
  • гепатиттер және холестатикалық сарғаю (бұл құбылыстар басқа пенициллиндерді және цефалоспориндерді қолданған кезде пайда болады)
Гепатиттер, негізінен, еркектерде және егде жастағы науқастарда пайда болады, олардың пайда болуы препаратпен ұзақ уақыт емдеумен байланысты болуы мүмкін. Ауру белгілері және симптомдары емдеу кезінде немесе емделуден соң бірден пайда болады, бірақ кейбір жағдайларда емдеуді аяқтағаннан кейін бірнеше аптадан соң пайда болуы да мүмкін. Бұл құбылыстар әдетте қайтымды сипатқа ие. Өлім-жітіммен аяқталатын жағдайлар өте сирек, олар әрдайым ауыр негізгі ауруы бар емделушілерде немесе бауырға жағымсыз әсерін тигізетін препараттармен бір мезгілде емделіп жүрген емделушілерде байқалады.

Особые указания к применению

Перед началом терапии Амоксилом-К необходимо тщательно определить наличие в анамнезе реакции гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам. Серьезные, а временами даже фатальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Эти реакции вероятнее у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию Амоксилом-К и начать соответствующую альтернативную терапию. Серьезные анафилактические реакции требуют немедленного лечения с применением адреналина. Также возможно по необходимости применение оксигенотерапии, внутривенного введения стероидов и управляемого дыхания, включая интубацию. Амоксил-К необходимо отменить при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку возникновение при этом заболевании корневидной сыпи может быть связано с приемом амоксициллина. Длительный прием препарата также иногда может служить причиной активизации нечувствительной к Амоксилу-К микрофлоры.

Изредка у пациентов, которые принимают Амоксил-К и пероральные антикоагулянты может наблюдаться удлинение сверх нормы протромбинового времени (повышение уровня международного нормализованного соотношения (INR)). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может понадобиться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня антикоагуляции.

Амоксил-К следует с осторожностью назначать пациентам с дисфункцией печени и периодически контролировать функции печени. Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция дозирования в соответствии со степенью этих нарушений.

Присутствие клавулановой кислоты в Амоксиле-К может вызвать неспецифичное связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов и как следствие ложноположительную реакцию Кумбса.

При необходимости парентерального введения высоких доз препарата следует обращать внимание на содержание натрия в растворах при лечении пациентов, которые находятся на натрийконтролируемой диете.

У больных с олигоурией очень редко может возникнуть кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому при применении высоких доз амоксициллина рекомендуется адекватный прием жидкости и контроль отхождения мочи с целью уменьшения возможности возникновения кристаллурии амоксициллина.

Амоксил-К не следует смешивать с продуктами крови, другими жидкостями, которые содержащими белок, в частности с именно гидролизатами белков, и с эмульсиями жиров для внутривенного применения.

Если Амоксил-К применяют одновременно с аминогликозидом, антибиотики не следует смешивать в одном шприце, емкости для внутривенного раствора или в других емкостях, так как активность аминогликозида теряется.

Применение в период беременности или кормления грудью
Данные о тератогенном эффекте отсутствуют. Безопасность применения лекарства при беременности и во время грудного вскармливания не установлена. Амоксил-К может применяться при беременности если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следовые количества препарата могут проникать в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не наблюдалось.
Амоксил-К препаратымен емдер алдында сыртартқысында пенициллиндерге, цефалоспориндерге немесе басқа да аллергендерге асқын сезімталдық реакцияларының бар-жоқтығын мұқият анықтау қажет. Пенициллинмен емделу кезінде емделушілерде асқын сезімталдықтың ауыр, ал уақыт өте келе фатальді жағдайлары (анафилактикалық реакциялар) байқалады. Бұл реакциялар бұрындары пенициллинге осыған ұқсас реакциялары бар болған адамдарда білінуі ықтимал. Аллергиялық реакциялар пайда болған жағдайда Амоксил-К препаратымен емдеуді тоқтатқан және тиісті альтернативті емді бастаған жөн. Ауыр анафилактикалық реакциялар адреналинді қолдана отырып, шұғыл емдеуді қажет етеді. Сондай-ақ, қажетіне қарай, оксигенотерапия, стероидтарды көктамыр ішіне енгізу және басқарылатын тыныс алдыру, интубацияны қоса есептегенде, қолданылуы мүмкін. Амоксил-К препаратын жұқпалы мононуклеозға күдіктенген кезде тоқтату қажет, өйткені мұндайда тамыр тәрізді бөртпелер амоксициллинді қабылдаумен байланысты болуы мүмкін. Препаратты ұзақ уақыт қабылдау кейде Амоксил-К препаратына сезімтал емес микрофлоралардың белсенділенуіне себеп болуы мүмкін.

Амоксил-К препараты мен антикоагулянттарды ішу арқылы қабылдаған емделушілерде анда-санда протромбин уақытының нормадан артыққа созылғаны (халықаралық қалыпты арақатынас (INR) деңгейінің жоғарылауы) байқалады. Антикоагулянттарды бір мезгілде қолданған кезде тиісті мониторинг қажет. Антикоагуляцияның қажетті деңгейін демеу үшін ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Амоксил-К препаратын бауыр қызметі бұзылған емделушілерге мұқият тағайындаған және бауыр қызметін мезгіл-мезгіл бақылап отырған жөн. Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде дозаларды осы бұзылулардың дәрежесіне сай түзету қажет.

Амоксил-К препаратында клавулан қышқылының болуы эритроциттердің мембраналарында және Кумбстің жалғаноң реакциясының салдары ретінде IgG мен альбуминнің өзіне тән емес байланысуын тудыруы мүмкін. Препараттың жоғары дозаларын парентеральді түрде енгізу қажет болған кезде натрий мөлшері бақыланатын диетада жүрген емделушілерді емдеген кезде ерітінділердегі натрий мөлшеріне көңіл бөлген жөн.

Олигоуриясы бар науқастарда, негізінен, препаратты парентеральді түрде енгізген кезде кристаллурия өте сирек пайда болуы мүмкін. Сондықтан амоксициллиннің жоғары дозаларын қолданған кезде амоксициллиннің кристаллуриясының пайда болу мүмкіндігін азайту мақсатында сұйықтықты талапқа сай қабылдау және несеппен шығарылуын бақылау керек.

Амоксил-К препаратын қан өнімдерімен, құрамында ақуызы бар басқа сұйықтықтармен, атап айтқанда ақуыз гидролизаттарымен және көктамыр ішіне қолдануға арналған май эмульсияларымен араластырмаған жөн.

Егер Амоксил-К препаратын аминогликозидпен бір мезгілде қолданса, антибиотиктерді бір еккіште, көктамырішілік ерітіндіге арналған ыдыста немесе басқа да ыдыстарда араластырмаған жөн, өйткені аминогликозидтің белсенділігі жоғалады.

Жүктілік және емшек емізу кезеңінде қолданылуы
Тератогенді әсері туралы деректер жоқ. Дәрілерді жүктілік және емшек емізу кезеңінде қолдану қауіпсіздігі анықталған жоқ. Амоксил-К жүктілік кезінде, егер ана үшін болжамды пайдасы ұрық үшін болатын қауіптен басым болса, қолданылуы мүмкін. Препараттың қалдық мөлшері емшек сүтіне енуі мүмкін.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Автокөлікті басқару немесе басқа да механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне жағымсыз ықпалы байқалған жоқ.

Дозировка и способ применения

Дозы зависят от возраста, веса и функции почек у пациентов, а также от степени тяжести инфекции. Дозы везде указаны в единицах амоксициллин/клавуланат. Амоксил - К вводят внутривенно (струйно, медленно, на протяжении 3-4 минут) или капельно (период инфузии - 30-40 минут). Эта форма Амоксила - К не применяется для внутримышечных инъекций. Лечение не может длиться больше 14 дней без оценки результатов применения и клинической картины.

Дозирование для взрослых.

Стандартная доза: 1000/200 мг каждые 8 часов.

Тяжелые инфекции: 1000/200 мг каждые 4-6 часов.

Профилактика осложнений при хирургических вмешательствах.

Продолжительность операции < 1 ч: одна доза 1000/200 мг препарата вводится до анестезии.

Продолжительность операции > 1 ч: как указано выше, и до 4 доз 1000/200 мг препарата вводится согласно инструкции на протяжении 24 часов.

Цель применения Амоксила - К при хирургических вмешательствах - это защита пациента на период риска послеоперационного инфекционного осложнения.

На случай возникновения клинических признаков инфекции во время операции необходимо провести полный курс внутривенного или перорального применения Амоксила - К после операции.

Нарушение функции почек. Коррекция дозирования базируется на максимальных рекомендованных дозах амоксициллина.

Клиренс креатинина > 30 мл/мин: коррективы дозирования не нужны.

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин: 1000/200 мг, потом 500/100 мг 2 раза в день.

Клиренс креатинина < 10 мл/мин:1000/200 мг, потом 500/100 мг каждые 24 часа.

Гемодиализ. Коррективы дозирования базируются на максимальных рекомендованных дозах амоксициллина. Первая доза составляет 1000/200 мг, потом 500/100 мг каждые 24 часа. Учитывая необходимость поддержания эффективной концентрации, еще одну дозу следует ввести после окончания гемодиализа.

Нарушение функции печени. Необходимо соблюдать осторожность при дозировании, проводить постоянный мониторинг функции печени с регулярными интервалами. Имеющихся данных недостаточно для формирования рекомендаций относительно дозирования.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция не нужна. При необходимости, дозы для взрослых корректируют в зависимости от функции почек.

Дозирование для детей.

Дозирование для детей с массой тела до 40 кг зависит от веса; минимальный интервал дозирования - 4 часа.

Дети в возрасте до 3 месяцев:

Масса тела ребенка меньше 4 кг: 25/5 мг/кг каждые 12 часов.

Масса тела ребенка больше 4 кг: до 25/5 мг/кг каждые 8 часов, в зависимости от течения болезни.

Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет:

25/5 мг/кг каждые 6 - 8 часов, в зависимости от течения заболевания.

Нарушение функции почек. Коррекция дозирования базируется на максимальных рекомендованных дозах амоксициллина.

Клиренс креатинина > 30 мл/мин: коррективы дозирования не нужны.

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин: 25/5 мг/кг 2 раза в день.

Клиренс креатинина < 10 мл/мин: 25/5 мг/кг 1 раз в день.

Гемодиализ. Коррективы дозирования базируются на максимальных рекомендованных дозах амоксициллина. 25/5 мг/кг 1 раз в день. Учитывая необходимость восстановления эффективной системы концентрации, еще одну дозу следует вводить после окончания гемодиализа (25/5 мг/кг/день).

Нарушение функции печени. Необходимо проявлять осторожность при дозировании; следует проводить постоянный мониторинг функции печени с регулярными интервалами. Имеющихся данных недостаточно для рекомендаций относительно дозирования.

Подготовка раствора и особенности введения.

Амоксил - К вводят путем внутривенных инъекций (струйно) или в виде периодических инфузий (капельно). Амоксил - К нельзя вводить внутримышечно.

Флакон 1,2 г: растворить содержимое в 20 мл воды для инъекций (окончательный объем -20,9 мл).

При растворении может появиться временная розовая окраска, которая исчезает. Растворы Амоксила-К обычно бесцветные или имеют бледно-соломенный цвет.

Внутривенная инъекция. Стабильность раствора Амоксила-К имеет концентрационную зависимость, поэтому лекарственное средстро следует применять сразу после растворения и вводить медленно на протяжении 3-4 минут. Амоксил-К можно вводить непосредственно в вену или через катетер, капельно.

Внутривенная инфузия. Амоксил-К можно вводить внутривенно в виде инфузии в воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций. Добавить 1,2 г раствора к 100 мл жидкости для инфузии (лучше применять мини-контейнер или бюретку). Проводить инфузию 30-40 минут в период не более 4-х часов после растворения. Вводимые растворы должны быть доведены до полного объёма, непосредственно после растворения порошка. Оставшийся раствор антибиотика применять нельзя.

Стабильность приготовленного раствора. Внутривенные инфузии Амоксила-К могут быть сделаны с помощью разных внутривенных растворов. Удовлетворительная концентрация антибиотика сохраняется при 5 °С и при комнатной температуре (25 °С) в рекомендованных объемах указанных ниже инфузионных растворов. При растворении препарата и его пребывании при комнатной температуре инфузии должны быть сделаны на протяжении указанного ниже времени.

Стабильность растворов Амоксила-К зависит от концентрации. Если раствор готовится большей концентрации, период стабильности раствора пропорционально увеличивается. При хранении при температуре 5 °С раствор 1000/200 мг может быть добавлен к предварительно охлажденному раствору для инфузии (в пластиковом стерильном контейнере), полученный препарат может храниться при указанной температуре до 8 часов.

При нагревании до комнатной температуры раствор следует использовать немедленно. Амоксил-К менее стабилен в растворах глюкозы, декстрана и бикарбоната. Растворы на указанной основе необходимо использовать на протяжении 3-4 минут после растворения.

Любой неиспользованный раствор следует уничтожить.

Амоксил-К не рассчитан на мультидозовый режим применения.
Дозалар емделушілердің жасына, салмағына және бүйректерінің қызметіне, сондай-ақ жұқпаның ауырлық дәрежесіне де байланысты. Дозалар барлық жерде амоксициллин/клавуланат бірлігімен көрсетілген. Амоксил-К препаратын көктамыр ішіне (сорғалатып, баяу, 3-4 минут бойы) немесе тамшылатып (инфузия кезеңі – 30-40 минут) енгізеді. Амоксил-К препаратының бұл түрі бұлшықетішілік инъекциялар үшін қолданылмайды. Емдеу ұзақтығы, қолдану нәтижелеріне және клиникалық көрінісіне баға бермей-ақ, 14 күннен артыққа созылмауы мүмкін.

Ересектерге дозалау.

Стандартты дозасы: 1000/200 мг, әрбір 8 сағат сайын.

Ауыр жұқпалар: 1000/200 мг, әрбір 4-6 сағат сайын.

Хирургиялық араласымдар кезіндегі асқынулардың алдын алу.

Операцияны ұзақтығы < 1 сағат: препараттың 1000/200 мг бір дозасы анестезияға дейін енгізіледі. Операция ұзақтығы > 1 сағат: жоғарыда көрсетілгендей, 4 дозаға дейінгі 1000/200 мг препарат нұсқаулыққа сай 24 сағат ішінде енгізіледі.

Амоксил-К препаратын хирургиялық араласымдарда қолданудың мақсаты – операциядан кейінгі жұқпалы асқынулар қаупі кезеңінде емделушіні қорғау.

Жұқпалардың клиникалық белгілері пайда болған жағдайда операция кезінде Амоксил-К препаратын көктамыр ішіне енгізудің немесе операциядан кейін ішу арқылы қолданудың толық курсын жүргізу қажет.

Бүйрек қызметінің бұзылуы. Дозаны түзету амоксициллиннің ең жоғары ұсынылатын дозаларына негізделеді.

Креатинин клиренсі > 30 мл/мин: дозаны түзету керек емес.

Креатинин клиренсі 10-30 мл/мин: 1000/200 мг, содан кейін 500/100 мг, күніне 2 рет.

Креатинин клиренсі < 10 мл/мин:1000/200 мг, содан кейін 500/100 мг, әрбір 24 сағат сайын.

Гемодиализ. Дозаны түзету амоксициллиннің ең жоғары ұсынылатын дозаларына негізделеді. Алғашқы доза 1000/200 мг, содан кейін әрбір 24 сағат сайын 500/100 мг құрайды. Тиімді концентрацияны демеу қажеттілігін ескеріп, гемодиализ аяқталғаннан кейін тағы бір дозаны енгізген жөн.

Бауыр қызметінің бұзылуы. Дозалаған кезде сақ болу қажет, бауыр қызметіне ұдайы бақылауды жүйелі бір аралықпен жүргізу керек. Қолда бар деректер дозалау жөнінде нұсқаулар беруге жеткіліксіз.

Егде жастағы емделушілер. Түзету керек емес. Қажет болған кезде, ересектерге арналған дозаларды бүйрек қызметіне байланысты түзетеді.

Балалар үшін дозалау.

Дене салмағы 40 кг-ға дейінгі балаларға дозалау салмағына байланысты; дозалаудың ең төмен аралығы - 4 сағат.

3 айлыққа дейінгі балалар:

Нәрестенің дене салмағы 4 кг-нан аз: әрбір 12 сағат сайын 25/5 мг/кг.

Нәрестенің дене салмағы 4 кг-нан жоғары: аурудың барысына қарай, әрбір 8 сағат сайын дене салмағының әр кг-на шаққанда 25/5 мг-ға дейін.

3 айлықтан 12 жасқа дейінгі балалар:

Бүйрек қызметінің бұзылуы. Дозаны түзету амоксициллиннің ең жоғары ұсынылатын дозаларына негізделеді.

Креатинин клиренсі > 30 мл/мин: дозаны түзету керек емес.

Креатинин клиренсі 10-30 мл/мин: күніне 2 рет 25/5 мг/кг

Креатинин клиренсі < 10 мл/мин: күніне 1 рет 25/5 мг/кг.

Гемодиализ. Дозаны түзету амоксициллиннің ең жоғары ұсынылатын дозаларына негізделеді. Күніне 1 рет 25/5 мг/кг. Концентрацияның тиімді жүйесін қалпына келтіру қажеттілігін ескеріп, гемодиализ аяқталғаннан кейін тағы бір дозаны енгізген жөн (күніне 25/5 мг/кг).

Бауыр қызметінің бұзылуы. Дозалаған кезде сақ болу қажет; бауыр қызметіне ұдайы бақылауды жүйелі бір аралықпен жүргізу керек. Қолда бар деректер дозалау жөнінде нұсқаулар беруге жеткіліксіз.

Ерітіндіні дайындау және енгізу ерекшеліктері.

Амоксил-К препаратын көктамырішілік инъекциялар (сорғалатып) немесе мезгіл-мезгіл инфузиялар (тамшылатып) арқылы енгізеді. Амоксил-К препаратын бұлшықет ішіне енгізуге болмайды.

1,2 г құты: ішіндегі затты инъекцияға арналған 20 мл суда еріту керек (ақырғы көлемі – 20,9 мл).

Еріткен кезде уақытша қызғылт бояу пайда болуы мүмкін, ол жоғалады.

Амоксил-К ерітінділері әдетте түссіз немесе бозғылт-сабан түсті болады.

Көктамырішілік инъекция. Амоксил-К ерітіндісінің тұрақтылығы концентрацияға тәуелді болады, сондықтан дәрілік затты ерітіп болу бойына қолданған және 3-4 минут ішінде баяу енгізген жөн. Амоксил-К препаратын тікелей көктамырға немесе катетер арқылы тамшылатып енгізуге болады.

Көктамырішілік инфузия. Амоксил-К препаратын инъекцияға арналған суда немесе инъекцияға арналған 0,9% натрий хлориді ерітіндісінде көктамыр ішіне инфузия түрінде енгізуге болады. 1,2 г ерітіндіні инфузияға арналған 100 мл сұйықтыққа қосу керек (мини-контейнерді немесе бюретканы қолданған дұрыс). Еріткеннен кейін 4 сағаттан аспайтын кезең ішінде 30-40 минут инфузия жүргізу керек. Енгізілетін ерітінділер ұнтақты еріткеннен кейін бірден толық көлеміне жеткізілуі тиіс. Антибиотиктің қалған ерітіндісін қолдануға болмайды.

Дайындалған ерітіндінің тұрақтылығы. Амоксил-К препаратымен көктамырішілік инфузиялар әртүрлі көктамырішілік ерітінділердің жәрдемімен жасалуы мүмкін. Антибиотиктің қанағаттанаралық концентрациясы 5 °С-де және бөлме температурасында (25 °С) төменде көрсетілген инфузиялық ерітінділердің ұсынылған көлемінде сақталады. Препаратты еріткен кезде және ол бөлме температурасында болған кезде инфузии төменде көрсетілген уақыт ішінде жасалуы тиіс.

Амоксил-К ерітіндісінің тұрақтылығы концентрацияға байланысты. Егер ерітінді үлкен концентрацияларда дайындалса, ерітіндінің тұрақтылық кезеңі пропорциональді түрде артады. 5 °С температурада сақтаған кезде 1000/200 мг ерітінді инфузияға арналған алдын ала салқындатылған ерітіндіге қосылуы мүмкін (пластикалық стерильді контейнерде), алынған препарат көрсетілген температурада 8 сағатқа дейін сақталуы мүмкін.

Бөлме температурасына дейін қыздырған кезде ерітіндіні кідіртпей қолданған жөн. Глюкоза, декстран және бикарбонат ерітінділерінде Амоксил-К препаратының тұрақтылығы азырақ. Аталған негіздегі ерітінділерді еріткеннен кейін 3-4 минут ішінде пайдалану қажет.

Пайдаланылған кез келген ерітіндіні жойған жөн.

Амоксил-К қолданудың мультидозалы режиміне арналмаған.

Взаимодействие с лекарствами

Одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение Амоксила-К может приводить к повышению уровня в крови амоксициллина, длительно, но не клавулановой кислоты.

Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином может повышать вероятность аллергических реакций со стороны кожи. Данных про одновременное применение Амоксила-К и аллопуринола нет.

Как и другие антибиотики, Амоксил-К влияет на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и уменьшению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Существуют отдельные сообщения об увеличении уровня INR у пациентов, которые лечатся аценокумаролом или варфарином и принимают амоксициллин. При необходимости такого применения следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень INR с добавлением или отменой Амоксила-К.

Одновременное назначение с метотрексатом, повышает токсичность метотрексата.

Физически и химически несовместим с аминогликозидами.

Комбинация с рифампицином антагонистична.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Не рекомендуется одновременное назначение с макролидами, хлорамфениколом и тетрациклинами. Данная комбинация снижает эффективность амоксициллина.
Пробенецидпен бір мезгілде қолдануға болмайды. Пробенецид амоксициллиннің бүйректік өзекшелік секрециясын азайтады. Амоксил-К препаратын бір мезгілде қолдану қанда клавулан қышқылының емес, амоксициллин деңгейінің ұзақ уақыт артуына әкелуі мүмкін.

Амоксициллинмен емдеу кезінде оны аллопуринолмен бір мезгілде қолдану тері тарапынан аллергиялық реакцияларды арттыруы мүмкін. Амоксил-К мен аллопуринолды бір мезгілде қолдану жөнінде деректер жоқ.

Басқа да антибиотиктер сияқты, Амоксил-К ішектің флорасына ықпалын тигізеді, бұл эстрогендер реабсорбциясының азаюына және ішу арқылы қабылданатын біріктірілген контрацептивтік дәрілердің тиімділігінің азаюына әкеледі.

Аценокумаролмен немесе варфаринмен емделіп жүрген және амоксициллин қабылдап жүрген емделушілерде INR деңгейінің артқаны жөнінде жекелеген мәлімдемелер бар. Осылай қолдану қажет болғанда, Амоксил-К препаратын қосқан немесе тоқтатқан кезде, протромбин уақытын немесе INR деңгейін мұқият бақылаған жөн.

Метотрексатпен бір мезгілде тағайындаған кезде метотрексаттың уыттылығы артады.

Аминогликозидтермен физикалық және химиялық тұрғыдан үйлеспейді.

Рифампицинмен біріктіру қайшылық тудырады.

Дисульфираммен бір мезгілде қолданбаған жөн.

Макролидтермен, хлорамфениколмен және тетрациклиндермен бір мезгілде тағайындауға болмайды. Бұлай біріктіру амоксициллиннің тиімділігін төмендетеді.

Передозировка амоксилом в порошке

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушениями водного и электролитного баланса.

Симптомы: кристаллурия амоксициллина, что в некоторых случаях может приводить к почечной недостаточности. Есть сообщения о преципитации амоксициллина в мочевом катетере при внутривенном введении Амоксила-К в высоких дозах. Следует регулярно проверять его проходимость.

Лечение: Амоксил-К может быть выведен из кровотока методом гемодиализа. Указанные симптомы лечат симптоматически, с особым вниманием к коррекции водно-электролитного баланса.
Артық дозалану асқазан-ішек жолы тарапынан болатын симптомдармен және су және электролиттік тепе-теңдіктің бұзылуымен қатар жүруі мүмкін.

Симптомдары: амоксициллиннің кристаллуриясы, ол кейбір жағдайларда бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне әкеп соғуы мүмкін. Амоксил-К препаратын жоғары дозаларда көктамыр ішіне енгізген кезде несеп катетерінде амоксициллиннің преципитациясы жөнінде мәлімдемелер бар. Оның өткізгіштігін жүйелі тексеріп отырған жөн.

Емі: Амоксил-К қан ағысынан гемодиализ әдісімен шығарылуы мүмкін. Аталған симптомдарды симптоматикалық түрде, су-электролиттік тепе-теңдікті түзетуге аса көңіл бөлу арқылы емдейді.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Усредненные фармакокинетические параметры для Амоксила-К 1,2 г.

Амоксициллин.

Распределение. После введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдаются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ найдены в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях; а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками; в исследованиях установлено, что показатели связывания с белками составляют 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина от общих концентраций их в плазме.

Выведение. Как и другие пенициллины, основным путем выведения амоксициллина является почечная экскреция, тогда как вывод клавуланата осуществляется и почками, и путем внепочечних механизмов. Приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выделяется с мочой в неизменёном виде на протяжении первых 6-ти часов. Амоксициллин также частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количествах, эквивалентных 10-25 % от применяемой дозы. Клавулановая кислота в значительной мере метаболизируется в организме человека до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4 –гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и фекалиями, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.
1,2 г Амоксил-К үшін орташа фармакокинетикалық параметрлер.

Амоксициллин.

Таралуы. Енгізгеннен кейін тіндерде және интерстициальді сұйықтықта амоксициллин мен клавулан қышқылының емдік концентрациялары байқалады. Екі заттың да емдік концентрациялары өт қалтасынан, құрсақ қуысының тіндерінен, теріден, май және бұлшықет тіндерінен; сондай-ақ синовиальді және перитонеальді сұйықтықтан, өттен және іріңнен табылды. Амоксициллин және клавулан қышқылы ақуыздармен әлсіз байланысады; зерттеулерде плазмадағы жалпы концентрациялардың ақуыздармен байланысу көрсеткіштері клавулан қышқылы үшін 25 % және амоксициллин үшін 18 % құрайды.

Шығарылуы. Басқа да пенициллиндер сияқты, амоксициллиннің негізгі шығарылу жолы бүйректік экскреция болып табылады, демек, клавуланаттың шығарылуы бүйректер арқылы да, бүйректен тыс механизмдер арқылы да жүзеге асады. Амоксициллиннің шамамен 60-70%-ы және клавулан қышқылының 40-65%-ы несеппен бірге өзгермеген күйінде алғашқы 6 сағаттың ішінде бөлініп шығады. Амоксициллин сондай-ақ қабылданған дозаның 10-25 %-на баламалы мөлшеріндегі пенициллин қышқылы түрінде несеппен бірге ішінара шығарылады. Клавулан қышқылы адам организмінде 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксил қышқылына және 1-амино-4 –гидрокси-бутан-2-онға дейін едәуір шамада метаболизденеді және несеппен және нәжіспен бірге, сондай-ақ шығарылатын деммен бірге көміртегі қостотығы түрінде бөлініп шығады.

Фармакодинамика

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазе и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, которые синтезируют этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, подобно структуре пенициллинов. Кроме того, она способна инактивировать бета-лактамазные ферменты, которые входят в состав микроорганизмов, резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота активна относительно важных, с клинической точки зрения, плазмидных бета-лактамаз, которые часто являются ответственными за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Амоксила-К защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая те микроорганизмы, которые вообще резистентны к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Таким образом, Амоксил-К проявляет свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз. Лекарственное средство оказывает бактерицидное действием относительно широкого спектра микроорганизмов, включая:
  • грамположительные аэробы: Bacillus anthracis*, виды Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулазоотрицательные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, виды Streptococcus, viridans;
  • грамположительные анаэробы: виды Clostridium , виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus;
  • грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, виды Brucella, Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, виды Klebsiella*, виды Legionella, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*,виды Salmonella*, виды Shidella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;
  • грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Fusobacterium;
  • другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, виды Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Примечание* Некоторые представители этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к мототерапии амоксициллином.
Амоксициллин – көптеген грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге қарсы антибактериялық белсенділігінің өрісі ауқымды жартылай синтетикалық антибиотик. Амоксициллин бета-лактамазаға сезімтал және оның әсерімен ыдырайды, сондықтан амоксициллин белсенділігінің өрісіне осы ферментті синтездейтін микроорганизмдер енбейді. Клавулан қышқылының пенициллиндердің құрылымына ұқсас бета-лактамдық құрылысы бар. Бұдан басқа, ол пенициллиндерге және цефалоспориндерге төзімді микроорганизмдердің құрамына кіретін бета-лактамаза ферменттерінің белсенділігін төмендетуге қабілетті. Клавулан қышқылы, антибиотиктерге айқаспалы төзімділіктің пайда болуына жауапты болып табылатын, клиникалық көзқарас тұрғысынан біршама маңызды плазмидтік бета-лактамазаларға белсенді. Амоксил-К құрамында клавулан қышқылының болуы амоксициллинді бета-лактамаза ферменттерінің әсерінен ыдыраудан қорғайды және амоксициллиннің бактерияларға қарсы, амоксициллинге және басқа да пенициллиндер мен цефалоспориндерге тіпті төзімді болатын микроорганизмдерді қоса есептегенде, әсер ету өрісін кеңейтеді.

Осылайша, Амоксил-К әсер ету өрісі ауқымды антибиотиктің және бета-лактамаза тежегішінің қасиеттерін көрсетеді. Дәрілік зат микроорганизмдердің ауқымды өрісіне, мыналарды қоса есептегенде, бактерицидті әсер көрсетеді:
  • грамоң аэробтар: Bacillus anthracis*, Corynebacterium түрлері, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулазотеріс стафилококктар (Staphylococcus epidermidis-ді қоса есептегенде), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus түрлері, viridans;
  • грамоң анаэробтар: Clostridium түрлері, Peptococcus түрлері, Peptostreptococcus түрлері;
  • грамтеріс аэробтар: Bordetella pertussis, Brucella түрлері, Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, Klebsiella* түрлері, Legionella түрлері, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*,Salmonella* түрлері, Shidella* түрлері, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;
  • грамтеріс анаэробтар: Bacteroides түрлері (Bacteroides fragilis қоса есептегенде), Fusobacterium түрлері;
  • басқа да микроорганизмдер: Borrelia burgdorferi, Chlamydia түрлері, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Ескерту* Бактериялардың осы түрлерінің кейбір өкілдері бета-лактамазаны жасап шығарады, бұл оларды амоксициллинмен монотерапияға сезімтал етпейді.

Упаковка и форма выпуска

По 1,2 г препарата помещают в стеклянные флаконы, укупоренные пробками резиновыми и закатанные алюминиевыми колпачками с пластиковыми накладками или без пластиковой накладки. На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Резеңке тығынмен тығындалған және пластик жапсырмасы бар немесе жапсырмасыз алюминий қалпақпен бұралып жабылған шыны құтыларға препарат 1,2 г-нан салынған. Құтыға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылған. 1 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.